| 公开(公告)号 | CN1787833A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480012690.7 |
| 申请日期 | 2004.03.11 |
| 专利名称 | 包含酸-稳定化胰岛素的药物制备物 |
| 主分类号 | A61K38/28(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/28(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.11 DK PA200300365 |
| 申请(专利权)人 | 诺沃挪第克公司 |
| 发明(设计)人 | S·奥斯特伽德;H·B·奥尔森;N·C·卡舒尔姆;P·玛德森;P·亚克布森;S·卤德维格森;G·施鲁克比尔;D·B·斯逖恩斯伽德;A·K·皮特森 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-11 PCT/DK2004/000158 |
| 进入国家日期 | 2005.11.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 药物制备物，其中包含 (1)酸-稳定化胰岛素 (2)锌离子 (3)下列通式(I)的锌-结合性配体 CGr-Lnk-Frg1-Frg2-X(I) 其中： CGr是可逆地与胰岛素六聚物的HisB10-Zn2+位点结合的化学基团； Lnk是连接基团，其选自 ·价键； ·下式化学基团GB：-B1-B2-C(O)-、-B1-B2-SO2-、-B1-B2-CH2-或-B1-B2-NH-，其中 B1是价键、-O-、-S-或-NR6B-， B2是价键、C1-C18-亚烷基、C2-C18-亚烯基、C2-C18-亚炔基、亚芳基、亚杂芳基、-C1-C18烷基-芳基-、-C2-C18烯基-芳基、-C2-C18-炔基-芳基-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烯基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-O-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-S-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-C1-C18-烷基-NR6-C1-C18-烷基-C(＝O)-、-C(＝O)-芳基-C(＝O)-、-C(＝O)-杂芳基-C(＝O)-，其中该亚烷基、亚烯基和亚炔基部分可选地被-CN、-CF3、-OCF3、-OR6B或-NR6BR7B取代，该亚芳基和亚杂芳基部分可选地被卤素、-C(O)OR6B、-C(O)H、-OCOR6B、-SO2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR6B、-NR6BR7B、C1-C18-烷基或C1-C18-烷酰基取代； R6B和R7B独立地是H、C1-C4-烷基； Frg1是由0至5个中性α-或β-氨基酸组成的片段； Frg2是包含1至20个独立选自氨基或胍基的带正电基团的片段； X是-OH、-NH2或二氨基， 或者其与药学上可接受的酸或碱的盐，或者任意旋光异构体或旋光异构体混合物，包括外消旋混合物，或者任意互变型。 |
| 摘要 | 公开了新颖的R-态胰岛素六聚物HisB10-Zn2+位点配体，它们能够延长胰岛素制备物的作用。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080480 英 |
