公开(公告)号
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CN1662494A
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公开(公告)日
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2005.08.31
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申请(专利)号
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CN03814093.4
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申请日期
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2003.06.04
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专利名称
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阳离子取代的二苯基2-吖丁啶酮、它们的制备方法、含有所述化合物的药物及其用途
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主分类号
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C07D205/08
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分类号
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C07D205/08;C07D487/08;A61K31/397;A61P3/06;A61P9/10;//(C07D487/08,241∶00)
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.19 DE 10227507.6
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申请(专利权)人
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安万特医药德国有限公司
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发明(设计)人
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G·耶内;W·弗里克;S·弗洛尔;A·林登施密德;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶尔;H-L·舍费尔
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地址
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德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/005814 2003.6.4
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进入国家日期
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2004.12.17
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I化合物及其药学可接受的盐,其中:R1、R2、R3、R4、R5、R6相互独立地为(C0-C30)-亚烷基-(LAG)n,其中n可以是1-5且其中亚烷基的一个或多个碳原子可以被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替;H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基,其中烷基中一个、多个或所有氢可以被氟代替;C(=NH)(NH2)、PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基,其中n=0-6且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多两次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)n-苯基,其中n=0-6,其中苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2单取代至三取代;(LAG)n为单-、二-或三环三烷基铵基、单-、二-或三环三烷基铵基烷基、-(CH2)0-10-C(=NH)(NH2)、-(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH)或-NR7-C(-NR8)(NR9R10);R7、R8、R9和R10相互独立地为H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-苯基、苯基、(C3-C8)-环烷基;n为1、2、3、4、5;其中在每种情况下,至少基团R1至R6之一必须具有(C0-C30)-亚烷基-(LAG)n的含义,其中n=1-5且其中亚烷基的一个或多个碳原子可以被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物以及其生理学相容的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所定义。这些化合物适于用作例如降血脂药物。
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国际公布
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WO2004/000803 德 2003.12.31
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